Ponieważ koledzy na SFD pytali mnie o Ostarine i leki z tzw. grupy SARM, dlatego spłodziłem taką trochę dłuższą odpowiedź:
Ostarine.
Ostarine to nowy lek anaboliczny, w ostatniej fazie badań klinicznych, który zapewne niedługo zostanie skierowany do obrotu. Aktualnie dostępy jest jedynie w „podziemnej” dystrybucji – jako preparat pod nazwą S-4.
Ostarine reprezentuje nową grupę niesterydowych leków anabolicznych, nazywanych selektywnymi modulatorami receptorów androgenowych (SARM). Idea ich działania jest taka sama, jak selektywnych modulatorów receptorów estrogenowych (SERM), do których należy np. osławiony tamoksifen. Ogólnie chodzi tutaj o aktywację receptorów hormonalnych w jednych tkankach, przy jednoczesnym ich blokowaniu – w innych.
Sterydowe leki anaboliczne, pochodne testosteronu, jak np. Metanabol, potencjalnie są niezwykle pożytecznymi środkami, szybko przynoszącymi poprawę w takich powikłaniach zdrowotnych – jak: choroby wyniszczeniowe, rozlegle zabiegi chirurgiczne, poparzenia, utrata masy kostnej (osteoporoza), anoreksja, anemia, niska masa ciała dzieci i młodzieży, utrata masy mięśniowej związana z wygasaniem aktywności hormonalnej czy uwiąd starczy. Jednak najpoważniejszą przeszkodą w ich szerokim wykorzystaniu terapeutycznym jest ich aktywność hormonalna, występująca zawsze – w mniejszym czy większym stopniu – pomimo lat badań i modyfikacji cząsteczek. Oprócz bowiem pożądanego, anabolicznego oddziaływania na tkankę mięśniową i kostną, leki te wywierają jednocześnie niepożądany wpływ na narządy płciowe i skórę. U dzieci i młodzieży prowadzi to do przedwczesnej dojrzałości płciowej, u kobiet – wirylizacji (pojawiania się cech męskich), zaś u mężczyzn – do przerostu gruczołu krokowego, łysienia i łojotokowego zapalenia skóry. Leki te nie mogą być też stosowane w przypadku ubytku masy ciała powodowanego nowotworem prostaty, zaś muszą bardzo ostrożnie – u mężczyzn w średnim i podeszłym wieku, z uwagi na możliwość wystąpienia przerostu gruczołu krokowego.
SARM badane są intensywnie od wielu lat – jako sposób na rozwiązanie powyższych problemów. Poszukuje się tutaj takich cząsteczek, które silnie aktywowałyby receptory androgenowe w mięśniach i kościach, a jednocześnie aktywowały bardzo słabo, nie aktywowały lub nawet blokowały – w pozostałych tkankach.
Jest to teoretycznie możliwe, na co wskazują zresztą doświadczenia z SERM, odnoszące się – oczywiście - do receptorów estrogenowych. Wrażliwość receptorów androgenowych (AR) jest bowiem nieco odmienna w mięśniach i kościach, aniżeli np. w skórze czy prostacie. W pierwszym przypadku – receptory androgenowe reagują głównie na testosteron, zaś w drugim – na dihydrotestosteron (DHT). Dawniej uważano, że przyczyną takiego stanu rzeczy może być odmienny typ budowy receptora androgenowego. I wprawdzie dowiedziono, że faktycznie w organizmie występują dwa jego podtypy (izoformy) – AR-A i AR-B, jak również obserwujemy tzw. polimorfizm tego receptora, czyli subtelne, zależne genetycznie, osobnicze różnice w jego budowie, to jednak nie one warunkują zróżnicowaną odpowiedź tkanek na androgeny. Różnica ta zależy od odmiennego składu białek towarzyszących receptorowi, nazywanych ogólnie koregulatorami – koaktywatorów i korepresorów. Pierwsze wzmacniają, zaś drugie hamują aktywność receptora, po jego związaniu się z odpowiednim ligandem - cząsteczką sygnałową.
Ze znacznej liczby wyników badań klinicznych, dzisiaj już wiemy, że Ostarine daleko jeszcze do modelowego wzorca SARM. Jak się bowiem okazało – lek faktycznie aktywuje silnie receptory androgenowe mięśni i kości, ale jednak pozostaje też aktywny w skórze i prostacie. Na całe szczęście – wykazuje on tutaj jedynie 1/3 aktywności testosteronu. A ponieważ jego aktywność anaboliczną oceniono na pełen efekt aktywności testosteronu, dlatego możemy spodziewać się, że w pewnym stopniu spełni on nadzieje pokładane w SARM. Na pewno będzie to relatywnie bezpieczny lek - pomocny w przypadkach obniżenia masy mięśniowej i kostnej u mężczyzn w starszym wieku.
W tej chwili badanych jest kilka tego typu cząsteczek, zaś opatentowanych – znacznie więcej. Prace nad jedną z nich są prawie tak samo, wysoko zaawansowane, jak nad Ostarine. Nie chcę się tutaj jednak dłużej nad nimi rozwodzić, bo planuję jakiś obszerniejszy artykuł na temat SARM.
Na zakończenie warto może jedynie dodać, że zarówno Ostarine, jak też cała grupa SARM, widniej już na liście antydopingowej WADA.
