Próba praktycznej oceny aktywności i ustalenia dawkowania

Autor: Sławomir Ambroziak

Słowa kluczowe: inhibitory aromatazy, aminoglutetimid, buteina, chryzyna, naryngenina, hesperetyna, kwercetyna, EGCG, resweratrol.

W artykule „Aromataza na ławie oskarżonych” informowałem o korzyściach i zagrożeniach wynikających ze stosowania farmakologicznych inhibitorów aromatazy (AI) oraz wskazywałem alternatywę dla nich w postaci środków naturalnych. Wskazując tę alternatywę, analizowałem pokaźną liczbę badań dowodzących inhibicyjnej względem aromatazy aktywności wielu naturalnych składników pokarmowych. Wprawdzie artykuł spotkał się z bardo pozytywnym odbiorem czytelników, niektórzy narzekali, że trudno po jego lekturze zorientować się – które z naturalnych AI są najskuteczniejsze i jak przedstawia się gradacja ich skuteczności. Tłumaczyłem, że trudno mi było dokonać jednoznacznej gradacji z uwagi na znaczną liczbę wykonanych badań, w których przyjmowano inne założenia badawcze, posługiwano się inną metodyką i innymi sposobami mianowania aktywności. Sprawa ta nie dawała mi jednak spokoju, bo uważałem, że czytelnicy mają prawo do takich informacji, aby wiedzieć – jakie produkty rynkowe czy suplementy diety są tutaj godne ich uwagi i warte wydanych pieniędzy.

Zadanie nie było łatwe, z uwagi na wspomniane wyżej problemy. Ustaliłem wstępnie, że – analizując dane literaturowe – da się porównać aktywność chryzyny (naturalny AI) z aktywnością dwóch stosowanych w lecznictwie, syntetycznych inhibitorów aromatazy – aminoglutetimidu i formestanu. Natomiast aktywność chryzyny – z aktywnością przynajmniej kilku innych naturalnych mikroskładników pokarmowych, występujących dosyć powszechnie w żywności lub oferowanych w postaci suplementów diety. Za substancję wzorcową postanowiłem przyjąć stosowany doustnie aminoglutetimid, gdyż formestan podawany jest drogą iniekcyjną, więc trudno porównywać go z pożywieniem lub suplementem diety. Ponieważ w lecznictwie aminoglutetimid stosowany jest najczęściej w dawce 1 g na dobę, dlatego – w tabelce poniżej – za wartość wzorcową przyjąłem liczbę ‘1’ dla aminoglutetimidu. Liczby przy zestawionych składnikach naturalnych oznaczają: ile gramów danej substancji odpowiada aktywności 1 g aminoglutetimidu. Im większa więc taka liczba, tym mniejsza aktywność inhibicyjna danego składnika względem aromatazy. Zaznaczam przy tym, że dane te są orientacyjne i nieraz uśrednione, gdyż często dla jednej substancji uzyskiwano różne wartości siły inhibicyjnej, nawet przy niemal identycznej metodyce badawczej.

Gradacja aktywności wybranych, naturalnych inhibitorów aromatazy układa się więc mniej więcej, w odniesieniu do aminoglutetimidu, w sposób następujący:

Aminoglutetimid 1
Resweratrol 0,4
Chryzyna 1
Naryngenina 1
Hesperetyna 1
EGCG 2
Buteina 3
Ksantohumol 3
Dihydroksyenterolakton 5
Prunetyna 7
Fisetyna 8
Kwercetyna 10
Kwas ursolowy 14

Jak wyżej wspomniałem – niemianowane liczby przy każdej substancji odpowiadają ilości jej gramów równoważnej aktywności 1 g aminoglutetimidu. Jednak aminoglutetimid stosowany jest w onkologii, w celu inhibicji aromatazy, w dawce 1 g dosyć rzadko. Ponieważ w farmakologii obowiązuje zasada tzw. najniżej dawki skutecznej terapeutycznie, dlatego najczęściej lek ten podaje się w ilości 500 mg na dobę. Dawka ta jest bowiem z reguły tak samo skuteczna, jak wyższa, ale nie zwiększa niepotrzebnie ryzyka pojawienia się niepożądanych efektów działania leku. Stosowany w tej dawce aminoglutetimid doprowadza w przeciągu kilku, kilkunastu dni terapii do spadku poziomu estrogenów w organizmie nawet o ponad 70 procent. Teoretycznie więc – jeżeli chcielibyśmy osiągnąć podobny efekt z wykorzystaniem jakiegoś naturalnego inhibitora aromatazy, musielibyśmy przyjmować go w dawce wyrażonej połową liczby zamieszczonej przy nim – powyżej. Tak więc np. resweratrolu musielibyśmy brać dziennie 0,2 g (200 mg), naryngeniny i hesperetyny – 0,5 g (500 mg), EGCG – 1 g (1000 mg), a buteiny – 1,5 g (1500 mg). Teraz, znając te wartości oraz zawartość poszczególnych składników w odpowiednich preparatach, możemy ustalić realne ich dawkowanie oraz koszty miesięcznej suplementacji.

Dla popularnych preparatów flawonoidowych, dostępnych na naszym rynku, kształtuje się to orientacyjnie w sposób następujący:

Zielona Herbata, Olimp (137,5 mg EGCG/1 kaps.) – 8 kaps./ dzień, ok. 56 zł/ miesiąc

INHAR, Megabol (200 mg sumy chalkonów buteinowych/1 kaps.) – 7 kaps./dzień, ok. 67 zł/miesiąc

Therm Line S, Olimp (45 mg sumy naryngeniny i hesperetyny/1 kaps.) – 11 kaps./dzień, ok. 110 zł/miesiąc

Resveratrol Zmikronizowany, Kenay (200 mg resweratrolu/1 kaps.) – 1 kaps./dzień, ok. 126 zł/miesiąc

Wszystkich tych liczb nie można pozostawić jednak bez komentarza… Wprawdzie ‘kuracja’ ekstraktem z zielonej herbaty wychodzi najtaniej, to jednak kłopot może polegać tu na tym, że bardzo wysokie dawki EGCG upośledzają motorykę woreczka żółciowego, co nieraz prowadzi do pojawienia się niestrawności i podobnych problemów gastrycznych. Jeżeli więc zaobserwujemy np. nudności, należy zmniejszyć dawki lub przerwać suplementację i przestawić się na inny preparat.

W przypadku buteiny i podobnych chalkonów nie zgłaszano problemów związanych z wysokim dawkowaniem, więc suplement INHAR wydaje się tutaj całkowicie bezpieczny.

Wprawdzie ‘kuracja’ z wykorzystaniem Therm Line S wydaje się pozornie droga, to jednak należy uwzględnić tutaj inne płynące z niej korzyści – głównie w postaci redukcji tkanki tłuszczowej.

Suplementacja resweratrolem też wydaje się droga, bo cena tego surowca – niestety – wciąż pozostaje wysoka, ale tutaj z kolei znowu należy uwzględnić rozliczne, dodatkowe korzyści dla naszego zdrowia, naszej kondycji oraz masy naszych mięśni i ich definicji, które opisywałem już wcześniej w kilku artykułach, a najobszerniej – w artykule: „Resweratrol – legalny anabolik”. Dochodzi tu jeszcze, ważna dla wielu z nas, wygoda stosowania: zamiast garstki kilku, kilkunastu kapsułek – bierzemy jedną – i już! Ponadto, możemy obniżyć koszt miesięcznej ‘kuracji antyestrogenowej’ do sumy nieco ponad 50 zł, zestawiając 100 mg resweratrolu (takie kapsułki też oferuje Kenay) z 3-4 kapsułkami INHAR lub 4 kapsułkami preparatu Zielona Herbata, co dodatkowo zapobiegnie problemowi nadmiernego spożycia EGCG.

Na zakończenie – krygując się – dodam, że wszystkie te dane są bardziej teoretyczne, oparte na doświadczeniach prowadzonych głównie na komponentach komórkowych lub izolowanych komórkach. Brakuje tu natomiast wyników kontrolowanych placebo badań klinicznych, potwierdzających inhibicyjną względem aromatazy aktywność flawonoidów u ludzi, takich – jakimi dysponujemy w odniesieniu do ‘twardych’ AI z rynku farmaceutycznego. Wykorzystane w tym zestawieniu prace oraz ich omówienie znajdziecie we wspominanym na wstępie artykule: „Aromataza na ławie oskarżonych”.